2023年8月3日发(作者：)
国内外农药品种及其原料
中间体的现状和展望
张一宾
（上海市农药研究所）
一、农药是人类生活中必不可少的生产资料
随着土地的不断减少，人口的不断增加，要解决世界的粮食问题，必须提高单位面积的产量，这就少不了农药。
如果不使用农药，农作物的损失达70%以上，目前即使使用了农药，其损失仍在30%左右。
食品结构的改变，粮食消耗也很大，人类每食用1 Kg鸡肉，需耗用2 Kg
粮食； 1 Kg猪肉，需6 Kg 粮食；1 Kg牛肉，需7 Kg 粮食。
世界农药市场在不断发展，世界农药市场约为340亿美元，其中化学农药达300亿美元，农药产品达2000个，产量达数百万吨（100%）主要产品700~800个，大量应用品种250个。中国农药市场20亿美元左右，农药品种200个左右，产量90万吨（100%，主要产品80个左右。
二、环境要求的提高、抗性的不断产生，需要开发新的农药
社会的进步，也促使人们对自己生活质量要求的提高。为此，人们对环境要求也越来越高。一些对环境有影响的农药被迫退出市场。
不少农药由于长期应用，使害物产生抗性（特别是传统农药），为此需要开发新的高效、与环境相容性好的农药。
科技的发展使人们对害物靶标不断了解，并通过现代科学技术的应用（如组合化学、高通量筛选、QSAR的应用），农药新品种不断诞生。
对生物靶标的了解及对农药机理的深入研究，也开发了系列产品，形成了新的农药系列。
杀虫剂：烟碱类、哒嗪酮类、苯甲酰脲类、丁酰肼类
杀菌剂：嘧啶胺类、甲氧丙烯酸类……
除草剂：水杨酸嘧啶类、磺酰胺类、环己烯酮类、吡唑类、噁唑啉酮类、三酮类……
已形成系列的农药，也有不少新品种问世。有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类、三唑类、酞酰亚胺类、磺酰脲类、咪唑啉酮类……
1. 20世纪90年代以来研制与开发的新杀虫(螨)剂
丁嘧硫磷(tebupirimfos) 吡氟硫磷(flupyrazofos)
磷虫威(phosphcarb) 茚虫威(indoxacarb)
联苯肼威(bifenazate) 棉铃威(alanycarb)
三氟醚菊酯(flufenprox) 溴氟醚菊酯(halfenprox)
氟硅菊酯(silafluofen) 咪唑酮菊酯(imiprothrin)
苯虫醚(diofenolan) 蚊蝇醚(pyriproxyfen)
醚硅菊酯(SSI-116) 三氟脒菊酯(imidate)
F-1327 F-7869 啶蜱脲(fluazuron)
氟酰脲(novaluron) 虱螨脲(lurfenuron)
bistrifluron 环丙肟脲(flucycloxuron)
infenuron DBI-3204 吡虫啉(imidacloprid)
啶虫脒(acetamiprid) 噻虫嗪(thiamethoxam) 烯啶虫胺(nitenpyram) 呋虫胺(dinotefuran)
噻虫胺(clothianidin) 噻虫啉(thiacloprid)
虫酰肼(tebufenozide) 氯虫酰肼(halofenozide)
甲氧虫酰肼(methoxyfenozide) 环虫酰肼(chromafenozide)
哒幼酮(pyridaben) NC–184 NC–194 NC–196
氟虫腈(fipronil) ethiprole vaniliprole
吡螨胺(tebufenpyrad) 溴虫腈(chlorfenapyr)
吡蚜酮(pymetrozine) NNI-9768
环虫腈(dicyclanil) pyrimidifen
乙螨唑(etoxazole) 唑虫酰胺(tolfenpyarad)
氟螨嗪(flutenzine) OK–9602 D5281
IKI–220 BAJ–2740 R–768 HCN–801
spirodiclofen
2.20世纪90年代以来研制与开发的新杀菌剂
氟环唑(epoxiconazole) 氟喹唑(fluquinconazole)
叶菌唑(metconazole) 种菌唑(ipconazole)
环菌唑(cyproconazole) 灭菌唑(triticonazole)
硅氟唑(simeconazole) 噁醚唑(difenoconazole)
糠菌唑(bromuconazole) 呋醚唑(furconazole)
氟醚唑(tetraconazole) 噁咪唑(oxpoconazole)
氟菌唑 (triflumizole) 呋吡菌胺 (furammetpyr)
氰唑磺菌胺(cyamidazosulfamid) 咯菌腈(fludioxonil)
fenpiclonil 咪唑菌酮(fenamidone)
噁唑菌酮(famoxadone) 噻唑菌胺(ethaboxam)
噻氟菌胺(thifluzamide) 硅噻菌胺(silthiopham)
sinomin CGA245704 thicyofen
啶菌胺(PEIP) 环啶菌胺(ICIA0858)
氟啶胺(fluazinam) 活化酯(acibenzolar)
氟啶胺(fluazinam) 活化酯(acibenzolar)
吲哚酯(OK–9601) 苯氧喹啉(quinoxyfen)
oxolinic acid 嘧霉胺(pyrimethanil)
嘧菌环胺(cyprodinil) 嘧菌胺(mepanipyrim)
氟嘧菌胺(difulmetorim) 嘧菌酯(azoxystrobin)
醚菌酯(kresoxim-methyl) 氧苯菌胺(metominostrobin)
肟菌酯(trifloxystrobin) pyraclostrobin
二甲苯氧菌胺(SSF-129) 吡醚酯(picoxystrobin)
苯酰菌胺(zoxamide) XRD36
烯酰吗啉(dimethomorph) 氰菌胺(fenoxanil) (carpropamil) 环酰菌胺(fenhexamid)
flusulfamide 双氯氰菌胺(diclocymet) ofurace 异丙菌胺(iprovalicarb)
NKI-42650 AC900085
3.20世纪90年代以来研制与开发的新除草剂
环丙嘧磺隆(cyclosulfamuron) 四唑嘧磺隆(azimsulfuron)
氟啶嘧磺隆(flupyrsulfuron) 氟胺磺隆(triflusulfuron-methyl)
乙磺嘧磺隆(sulfosulfuron) 氟磺隆(prosulfuron)
环氧嘧磺隆(oxasulfuron) 吡唑嘧磺隆(imazosulfuron)
氟吡嘧磺隆(halosulfuron-methyl) 啶嘧磺隆(flazasulfuron)
酰嘧磺隆(amidosulfuron) 乙氧嘧磺隆(ethoxysulfuron)
唑嘧磺隆(NC330) 碘磺隆(iodosulfuron-methyl-Na)
吡嘧磺隆(triaziflam) 唑啶草酮(azafenidin)
唑草酯(carfentrazone-ethyl) 氟烯草酸（flumiclorac-pentyl）
丙炔氟草胺（flumioxazin） 嗪草酸（fluthiacet-methyl）
炔丙噁唑草（oxadiargyl） 戊噁唑草（pentoxazone）
吡草醚(pyraflufen-ethyl) 甲磺草胺(sulfentrazone)
propoxycarbazone 唑草胺(cafenstrole)
二甲吩草胺(dimethenamid) 乙氧苯草胺(etobenzanid)
四唑草胺(fentrazamide) 氟胺草唑(flupoxzam)
噻唑草酰胺(fluthiamide) 吡唑草胺(metazachlor)
氯酯磺草胺(cloransulam-methyl) 双氯磺草胺(diclosulam)
双氟磺草胺(florasulam) 唑嘧磺草胺(flumetsulam)
双草醚(bispyribac-Na) 嘧啶肟草醚(pyribenzoxim)
嘧草醚(pyriminobac-methyl) 嘧草硫醚(pyrithiobac-Na)
丁苯草酮(butroxydim) 吡喃草酮(teproloxydim)
环苯草酮(clefoxidim) 甲基磺草酮(mesotrione)
磺草酮(sulcotrione) 双环磺草酮(benzobicylon)
indanofan 磺酰唑草酮
(sulfentrazone)
唑酮草酯(carfentrazone-ethyl) 唑啶草酮(azafenidin)
甲咪唑烟酸(imazapic) 甲氧咪草烟(imazamox)
DLH-1777 LS-82566 profoxydim
氰氟草酯(cyhalofopbutyl) 二氟吡隆(diflufenzopyr)
氟硫草定(dithiopyr) 噻唑烟酸(thiazopyr)
戊草丹(esprocarb) 稗草丹(pyributicarb)
吡喃隆(metobenzuron) 氟乳醚(ethoxyfen)
三嗪氟草胺(triaziflam) 茚草酮(indanofan)
氯草酮(isoxachlortole) 异噁氟草(isoxaflutole)
氯吡喃草(oxaziclomefone) 噻二唑草胺(thidiazimin)
氨唑草酮(amicarbazone) 氟吡酰草胺(picolinofen)
氟酮磺隆(flucarbazone-Na) CGA215684 CGA244126 MI-3069 CUH-35 CUH-38 EL-500 KPP-300 KPP-421 CGA179233 OK-8901 S-83691 UCC-C4243 AC-351777 AC-336755 RH1965
吲哚酮草酯（cinidon-ethyl）
DLH-1777 BW-91 MH3069
同样在我国，近10年来也开发了不少新品种。
4.近年我国开发的农药品种
杀虫杀螨剂
胺丙畏、苯胺硫磷、丙溴磷、丙硫磷、甲丙硫磷、
速杀硫磷、三唑磷、毒死蜱、甲基毒死蜱、二嗪磷、杀扑磷、特丁磷、杀螟威、蔬果磷、灭多威、硫双灭多威、残杀威、涕灭威、抗蚜威、
丁硫克百威、甲氰菊酯、丙烯菊酯、丙炔菊酯、炔戊菊酯、苯氰菊酯、溴氰菊酯、溴氟菊酯、氯氰菊酯、氯氟菊酯、氟氯氰菊酯、联苯菊酯、
硫丹、灭幼脲、氟幼脲、抑食肼、吡虫啉、啶虫脒、唑蚜威、阿维菌素、埃玛菌素、杀虫单、螨死净、哒螨灵、克螨特、三磷锡、三唑锡等。
杀菌剂
腐霉利、乙霉威、腈菌唑、环丙唑、异菌脲、噻菌灵、涕必灭、噁唑烷酮、烯唑醇、三唑醇、双苯三唑醇、薯瘟锡、双脲氰、丙硫咪唑、抑霉唑、菌核利、氟吗啉、烯酰吗啉、十三吗啉、咪鲜胺、丙森锌等。
除草剂
单嘧磺隆、苄嘧磺隆、氟磺隆、豆磺隆、胺苯磺隆、吡嘧磺隆、嘧磺隆、稻磺隆、烟磺隆、氟嘧磺隆、异丙隆、莎扑磷、氟磺胺草醚、三氟羧草醚、特草净、百草枯、环嗪酮、喹禾灵、二氯喹啉酸、噁草酮、异噁草酮、灭草松、噁唑禾草灵、咪草烟、灭草喹、甲草嗪、丙草胺、麦草畏、二甲戊乐灵、异丙甲草胺、溴苯腈、乙氧氟草醚等。
植物生长调节剂
烯效唑、多效唑、三十烷醇、芸薹素内酯、氯化胆碱等。
三、中间体的合成是制备农药的关键
我国真正自行合成的农药品种并不多，仅200余个，故很有开发潜力。但其中很大原因是由于中间体无法制备，或成本难以过关而无法生产，使不少产品难以产业化。
中间体的工艺开发也是一条十分有效的途径（例，吡虫啉中间体2-氯-5-甲基吡啶）。
利用我国资源（如氟、溴）开发中间体
农药专利未到，但中间体合成同样可获收效
1.近年来新合成农药中所需的中间体
n烷烃及取代烷烃类中间体
n芳香族类中间体
烷烃及取代烷烃类中间体
1,4-二氯（溴）丁烷、2,2-二甲基丙酰氯、环丙酰氯、α-甲基环己基甲酰氯、乙基硫酰氯、甲基丙烯酸、氰基乙酸乙酯、3-氰基-丁氰酸乙酯、丙酰乙酸乙酯、丁酸乙酯、羟基乙酸乙酯、巯基乙酸乙酯、L-乳酸乙酯、异丁醛、甲基异丙酮、2,2-二甲环戊酮、环氧二酮、甲基异丙基甲酮、4-丁氧基-1,1,1-三氟-3丁烯-2酮、2,2-二甲巯基硝基乙烯、丙二酸甲酯单酰胺、α-甲基-α-乙基炔丙基胺、2-羟基-1,3-丙二胺、丙二腈、叔丁肼、N-甲基-N’-氰基乙脒、氯磺酰异氰酸酯、三氟乙酰乙酸乙酯、三氟乙酰乙酸丁酯、三氟乙酸酐、三氟硫酰氯、三氟甲基三氟乙烯、三氟甲氧基三氟乙烯、3,3,3-三氟丙烯、氟氯甲烷、三氟乙酰氯等。
芳香族类中间体
间氯苯甲酸、2-氯-3-硝基苯甲酸、2-氯-3,5-二硝基苯甲酸、邻甲基苯甲酸、氯甲酸苯酯、2-氨基-4-氟苯甲酸甲酯、邻磺酰氨基苯甲酸甲酯、2-乙氧基-4特丁基苯甲醛、2,6-二氟苯甲醛、对氯苯甲酰氯、对乙氧基苯甲酰氯、3,5-二甲基苯甲酰氯、2-甲磺酰基-4-三氟甲基苯甲酰氯、硝基苯酐、对苯氧基苯乙酮、对甲基苯乙酮、对氯苯乙酮、二苯酮、对叔丁基酚、2，5-二甲基苯酚、2,3-二氯-4-氨基苯酚、2-氯-5-氨基酚、2-氯-4-氨基酚、2,5-二氯-4-氨基酚、2-氯-4-氟苯酚、对氟酚、邻硝基邻苯二酚、2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺、对三氟甲氧基苯胺、间三氟甲基苯胺、2,6-二氟苯胺、2,6-二氯-4-甲基苯胺、2-氯-6-甲氧羰基苯胺、邻三氟甲氧基苯胺、2-巯基-4,6-二甲基苯胺、2,4-二氯苯胺、邻氟苯胺、2,4,6-三甲基苯胺、3,5-二氯-α,α-二甲苯胺、叔丁基肼、对叔丁基苄胺、邻羟基苯腈、胍基苯、2,3-二氟硝基苯、3-氟-2-甲基硝基苯、3,4-二氟苯腈、邻氟苄胺、2,6-二氯甲苯、2-氨基-4-甲氧基联苯、2-氯-4-氟甲苯、3,4-二氯三氟甲苯、苯基氯丙烯等。3-呋喃甲醇、3-吡啶甲醛、2-氯-5-氯甲基噻唑、2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶、4-羟基-6-乙基（甲基）嘧啶、4,6-二氯嘧啶、3-噻吩甲醛、4,5,7-三氯喹啉，2-甲氧基-5-氨基嘧啶、2-乙（甲）氧基-4,6-二氯嘧啶、5-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑、3,5 –二氯-1-甲基吡唑-4-羧酸甲酯、4-甲基-N-甲基吡唑、3-氨基-4-甲基- N-甲基吡唑、2-氨基吡唑、2-氨基-5-三氟甲基噻二唑（1,3,4）、各种取代吡咯等。
2.已过专利期或
即过专利期农药的所需中间体
烷烃及取代烷烃类中间体
芳香族类中间体
烷烃及取代烷烃类中间体
丁酮、二甲环戊酮、甲基异丙酮、2,4-二氯苯基丁酮、叔丁酮、二甲环戊酮、戊二醇、异丁醛、丁烯醛-2、甲氧基丙醛、二甲胺基丙烯醛、戊酰氯、丁基溴、烯丙基溴、2-溴丁酰氯（溴）、巯基丙酸、α-溴代异戊酸、氨基磺酸、丙烯酸乙酯、2,2-二乙基乙酸甲酯、氯丙炔、3,3,3-三氟丙烯-1、异丙肼等。
芳香族类中间体
对甲氧基溴苯、苄硫酰氯、4-乙氧基苯乙酸乙酯、2-双苯羧酸、2,4-二氯苯甲酸、3-苯氧基苯甲醛、2,3-二氯苯甲醛、2,4,6-三甲基苯甲醛、对氟酚、特丁基酚、邻羟基苯乙醚、2,3-二羟基硝基苯、对乙基氯苯、2,6-二异丙基苯胺、对氯苄基环戊胺、α,α-二甲基苄胺、邻氯苯乙氧基苯磺酰胺、邻氟苯胺、2,4,6-三甲基苯胺、对氟环丙基苯乙酮、对三氟甲基苯胺、2,4-二氟-3,5-二氯苯胺、2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺、2-三氟甲基-4-氯苯胺、3,4-二氯三氟甲苯、2,4-二氟苯胺、间三氟苯胺、4-氯-2-氟乙酰苯胺、3-三氟甲基苯酚、3-三氟甲基苯乙腈、五氯吡啶、2,3,5,6-四氯吡啶、三氯吡啶、2,6-二氯吡啶、2-氯-5-三氟甲基吡啶、3-乙酸乙酯吡啶、5-溴代嘧啶、哌啶甲酰氯、巯基三唑、1,3-二甲基-5-吡唑啉酮等。
从新农药所需中间体看，有几个特点：（1）杂环化合物或含氟化合物较多（2）非经典合成取代位的化合物（3）一些原为其他化工合成中副产，开发农药后需求量增大。（4）无须登记
四、对农药中间体开发的一些建议
1.针对系列农药产品，开发共用中间体。（如烟碱类、哒嗪酮类、苯甲酰脲类等）
2.形成本企业的开发特色（针对某基因或某反应）开发系列中间体，切忌一哄而上。
3.中间体合成中的副产物的综合利用。农药创制者以化学合成（包括其他领域）的副产为目标开发新农药（如玉农乐，吡氟硫磷）。农药中间体开发者将中间体及其他副产在各种领域（如医药、染料等）中应用。各种化工行业加入到中间体的研发（如石油化工、煤化工等）。
开发特殊的工艺路线。
4.必须提高质量及改善企业环境。
5.建立和完善一定的技术设施。
6.不断引进先进技术（如分子蒸馏等）。
2023年8月3日发(作者：)
国内外农药品种及其原料
中间体的现状和展望
张一宾
（上海市农药研究所）
一、农药是人类生活中必不可少的生产资料
随着土地的不断减少，人口的不断增加，要解决世界的粮食问题，必须提高单位面积的产量，这就少不了农药。
如果不使用农药，农作物的损失达70%以上，目前即使使用了农药，其损失仍在30%左右。
食品结构的改变，粮食消耗也很大，人类每食用1 Kg鸡肉，需耗用2 Kg
粮食； 1 Kg猪肉，需6 Kg 粮食；1 Kg牛肉，需7 Kg 粮食。
世界农药市场在不断发展，世界农药市场约为340亿美元，其中化学农药达300亿美元，农药产品达2000个，产量达数百万吨（100%）主要产品700~800个，大量应用品种250个。中国农药市场20亿美元左右，农药品种200个左右，产量90万吨（100%，主要产品80个左右。
二、环境要求的提高、抗性的不断产生，需要开发新的农药
社会的进步，也促使人们对自己生活质量要求的提高。为此，人们对环境要求也越来越高。一些对环境有影响的农药被迫退出市场。
不少农药由于长期应用，使害物产生抗性（特别是传统农药），为此需要开发新的高效、与环境相容性好的农药。
科技的发展使人们对害物靶标不断了解，并通过现代科学技术的应用（如组合化学、高通量筛选、QSAR的应用），农药新品种不断诞生。
对生物靶标的了解及对农药机理的深入研究，也开发了系列产品，形成了新的农药系列。
杀虫剂：烟碱类、哒嗪酮类、苯甲酰脲类、丁酰肼类
杀菌剂：嘧啶胺类、甲氧丙烯酸类……
除草剂：水杨酸嘧啶类、磺酰胺类、环己烯酮类、吡唑类、噁唑啉酮类、三酮类……
已形成系列的农药，也有不少新品种问世。有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类、三唑类、酞酰亚胺类、磺酰脲类、咪唑啉酮类……
1. 20世纪90年代以来研制与开发的新杀虫(螨)剂
丁嘧硫磷(tebupirimfos) 吡氟硫磷(flupyrazofos)
磷虫威(phosphcarb) 茚虫威(indoxacarb)
联苯肼威(bifenazate) 棉铃威(alanycarb)
三氟醚菊酯(flufenprox) 溴氟醚菊酯(halfenprox)
氟硅菊酯(silafluofen) 咪唑酮菊酯(imiprothrin)
苯虫醚(diofenolan) 蚊蝇醚(pyriproxyfen)
醚硅菊酯(SSI-116) 三氟脒菊酯(imidate)
F-1327 F-7869 啶蜱脲(fluazuron)
氟酰脲(novaluron) 虱螨脲(lurfenuron)
bistrifluron 环丙肟脲(flucycloxuron)
infenuron DBI-3204 吡虫啉(imidacloprid)
啶虫脒(acetamiprid) 噻虫嗪(thiamethoxam) 烯啶虫胺(nitenpyram) 呋虫胺(dinotefuran)
噻虫胺(clothianidin) 噻虫啉(thiacloprid)
虫酰肼(tebufenozide) 氯虫酰肼(halofenozide)
甲氧虫酰肼(methoxyfenozide) 环虫酰肼(chromafenozide)
哒幼酮(pyridaben) NC–184 NC–194 NC–196
氟虫腈(fipronil) ethiprole vaniliprole
吡螨胺(tebufenpyrad) 溴虫腈(chlorfenapyr)
吡蚜酮(pymetrozine) NNI-9768
环虫腈(dicyclanil) pyrimidifen
乙螨唑(etoxazole) 唑虫酰胺(tolfenpyarad)
氟螨嗪(flutenzine) OK–9602 D5281
IKI–220 BAJ–2740 R–768 HCN–801
spirodiclofen
2.20世纪90年代以来研制与开发的新杀菌剂
氟环唑(epoxiconazole) 氟喹唑(fluquinconazole)
叶菌唑(metconazole) 种菌唑(ipconazole)
环菌唑(cyproconazole) 灭菌唑(triticonazole)
硅氟唑(simeconazole) 噁醚唑(difenoconazole)
糠菌唑(bromuconazole) 呋醚唑(furconazole)
氟醚唑(tetraconazole) 噁咪唑(oxpoconazole)
氟菌唑 (triflumizole) 呋吡菌胺 (furammetpyr)
氰唑磺菌胺(cyamidazosulfamid) 咯菌腈(fludioxonil)
fenpiclonil 咪唑菌酮(fenamidone)
噁唑菌酮(famoxadone) 噻唑菌胺(ethaboxam)
噻氟菌胺(thifluzamide) 硅噻菌胺(silthiopham)
sinomin CGA245704 thicyofen
啶菌胺(PEIP) 环啶菌胺(ICIA0858)
氟啶胺(fluazinam) 活化酯(acibenzolar)
氟啶胺(fluazinam) 活化酯(acibenzolar)
吲哚酯(OK–9601) 苯氧喹啉(quinoxyfen)
oxolinic acid 嘧霉胺(pyrimethanil)
嘧菌环胺(cyprodinil) 嘧菌胺(mepanipyrim)
氟嘧菌胺(difulmetorim) 嘧菌酯(azoxystrobin)
醚菌酯(kresoxim-methyl) 氧苯菌胺(metominostrobin)
肟菌酯(trifloxystrobin) pyraclostrobin
二甲苯氧菌胺(SSF-129) 吡醚酯(picoxystrobin)
苯酰菌胺(zoxamide) XRD36
烯酰吗啉(dimethomorph) 氰菌胺(fenoxanil) (carpropamil) 环酰菌胺(fenhexamid)
flusulfamide 双氯氰菌胺(diclocymet) ofurace 异丙菌胺(iprovalicarb)
NKI-42650 AC900085
3.20世纪90年代以来研制与开发的新除草剂
环丙嘧磺隆(cyclosulfamuron) 四唑嘧磺隆(azimsulfuron)
氟啶嘧磺隆(flupyrsulfuron) 氟胺磺隆(triflusulfuron-methyl)
乙磺嘧磺隆(sulfosulfuron) 氟磺隆(prosulfuron)
环氧嘧磺隆(oxasulfuron) 吡唑嘧磺隆(imazosulfuron)
氟吡嘧磺隆(halosulfuron-methyl) 啶嘧磺隆(flazasulfuron)
酰嘧磺隆(amidosulfuron) 乙氧嘧磺隆(ethoxysulfuron)
唑嘧磺隆(NC330) 碘磺隆(iodosulfuron-methyl-Na)
吡嘧磺隆(triaziflam) 唑啶草酮(azafenidin)
唑草酯(carfentrazone-ethyl) 氟烯草酸（flumiclorac-pentyl）
丙炔氟草胺（flumioxazin） 嗪草酸（fluthiacet-methyl）
炔丙噁唑草（oxadiargyl） 戊噁唑草（pentoxazone）
吡草醚(pyraflufen-ethyl) 甲磺草胺(sulfentrazone)
propoxycarbazone 唑草胺(cafenstrole)
二甲吩草胺(dimethenamid) 乙氧苯草胺(etobenzanid)
四唑草胺(fentrazamide) 氟胺草唑(flupoxzam)
噻唑草酰胺(fluthiamide) 吡唑草胺(metazachlor)
氯酯磺草胺(cloransulam-methyl) 双氯磺草胺(diclosulam)
双氟磺草胺(florasulam) 唑嘧磺草胺(flumetsulam)
双草醚(bispyribac-Na) 嘧啶肟草醚(pyribenzoxim)
嘧草醚(pyriminobac-methyl) 嘧草硫醚(pyrithiobac-Na)
丁苯草酮(butroxydim) 吡喃草酮(teproloxydim)
环苯草酮(clefoxidim) 甲基磺草酮(mesotrione)
磺草酮(sulcotrione) 双环磺草酮(benzobicylon)
indanofan 磺酰唑草酮
(sulfentrazone)
唑酮草酯(carfentrazone-ethyl) 唑啶草酮(azafenidin)
甲咪唑烟酸(imazapic) 甲氧咪草烟(imazamox)
DLH-1777 LS-82566 profoxydim
氰氟草酯(cyhalofopbutyl) 二氟吡隆(diflufenzopyr)
氟硫草定(dithiopyr) 噻唑烟酸(thiazopyr)
戊草丹(esprocarb) 稗草丹(pyributicarb)
吡喃隆(metobenzuron) 氟乳醚(ethoxyfen)
三嗪氟草胺(triaziflam) 茚草酮(indanofan)
氯草酮(isoxachlortole) 异噁氟草(isoxaflutole)
氯吡喃草(oxaziclomefone) 噻二唑草胺(thidiazimin)
氨唑草酮(amicarbazone) 氟吡酰草胺(picolinofen)
氟酮磺隆(flucarbazone-Na) CGA215684 CGA244126 MI-3069 CUH-35 CUH-38 EL-500 KPP-300 KPP-421 CGA179233 OK-8901 S-83691 UCC-C4243 AC-351777 AC-336755 RH1965
吲哚酮草酯（cinidon-ethyl）
DLH-1777 BW-91 MH3069
同样在我国，近10年来也开发了不少新品种。
4.近年我国开发的农药品种
杀虫杀螨剂
胺丙畏、苯胺硫磷、丙溴磷、丙硫磷、甲丙硫磷、
速杀硫磷、三唑磷、毒死蜱、甲基毒死蜱、二嗪磷、杀扑磷、特丁磷、杀螟威、蔬果磷、灭多威、硫双灭多威、残杀威、涕灭威、抗蚜威、
丁硫克百威、甲氰菊酯、丙烯菊酯、丙炔菊酯、炔戊菊酯、苯氰菊酯、溴氰菊酯、溴氟菊酯、氯氰菊酯、氯氟菊酯、氟氯氰菊酯、联苯菊酯、
硫丹、灭幼脲、氟幼脲、抑食肼、吡虫啉、啶虫脒、唑蚜威、阿维菌素、埃玛菌素、杀虫单、螨死净、哒螨灵、克螨特、三磷锡、三唑锡等。
杀菌剂
腐霉利、乙霉威、腈菌唑、环丙唑、异菌脲、噻菌灵、涕必灭、噁唑烷酮、烯唑醇、三唑醇、双苯三唑醇、薯瘟锡、双脲氰、丙硫咪唑、抑霉唑、菌核利、氟吗啉、烯酰吗啉、十三吗啉、咪鲜胺、丙森锌等。
除草剂
单嘧磺隆、苄嘧磺隆、氟磺隆、豆磺隆、胺苯磺隆、吡嘧磺隆、嘧磺隆、稻磺隆、烟磺隆、氟嘧磺隆、异丙隆、莎扑磷、氟磺胺草醚、三氟羧草醚、特草净、百草枯、环嗪酮、喹禾灵、二氯喹啉酸、噁草酮、异噁草酮、灭草松、噁唑禾草灵、咪草烟、灭草喹、甲草嗪、丙草胺、麦草畏、二甲戊乐灵、异丙甲草胺、溴苯腈、乙氧氟草醚等。
植物生长调节剂
烯效唑、多效唑、三十烷醇、芸薹素内酯、氯化胆碱等。
三、中间体的合成是制备农药的关键
我国真正自行合成的农药品种并不多，仅200余个，故很有开发潜力。但其中很大原因是由于中间体无法制备，或成本难以过关而无法生产，使不少产品难以产业化。
中间体的工艺开发也是一条十分有效的途径（例，吡虫啉中间体2-氯-5-甲基吡啶）。
利用我国资源（如氟、溴）开发中间体
农药专利未到，但中间体合成同样可获收效
1.近年来新合成农药中所需的中间体
n烷烃及取代烷烃类中间体
n芳香族类中间体
烷烃及取代烷烃类中间体
1,4-二氯（溴）丁烷、2,2-二甲基丙酰氯、环丙酰氯、α-甲基环己基甲酰氯、乙基硫酰氯、甲基丙烯酸、氰基乙酸乙酯、3-氰基-丁氰酸乙酯、丙酰乙酸乙酯、丁酸乙酯、羟基乙酸乙酯、巯基乙酸乙酯、L-乳酸乙酯、异丁醛、甲基异丙酮、2,2-二甲环戊酮、环氧二酮、甲基异丙基甲酮、4-丁氧基-1,1,1-三氟-3丁烯-2酮、2,2-二甲巯基硝基乙烯、丙二酸甲酯单酰胺、α-甲基-α-乙基炔丙基胺、2-羟基-1,3-丙二胺、丙二腈、叔丁肼、N-甲基-N’-氰基乙脒、氯磺酰异氰酸酯、三氟乙酰乙酸乙酯、三氟乙酰乙酸丁酯、三氟乙酸酐、三氟硫酰氯、三氟甲基三氟乙烯、三氟甲氧基三氟乙烯、3,3,3-三氟丙烯、氟氯甲烷、三氟乙酰氯等。
芳香族类中间体
间氯苯甲酸、2-氯-3-硝基苯甲酸、2-氯-3,5-二硝基苯甲酸、邻甲基苯甲酸、氯甲酸苯酯、2-氨基-4-氟苯甲酸甲酯、邻磺酰氨基苯甲酸甲酯、2-乙氧基-4特丁基苯甲醛、2,6-二氟苯甲醛、对氯苯甲酰氯、对乙氧基苯甲酰氯、3,5-二甲基苯甲酰氯、2-甲磺酰基-4-三氟甲基苯甲酰氯、硝基苯酐、对苯氧基苯乙酮、对甲基苯乙酮、对氯苯乙酮、二苯酮、对叔丁基酚、2，5-二甲基苯酚、2,3-二氯-4-氨基苯酚、2-氯-5-氨基酚、2-氯-4-氨基酚、2,5-二氯-4-氨基酚、2-氯-4-氟苯酚、对氟酚、邻硝基邻苯二酚、2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺、对三氟甲氧基苯胺、间三氟甲基苯胺、2,6-二氟苯胺、2,6-二氯-4-甲基苯胺、2-氯-6-甲氧羰基苯胺、邻三氟甲氧基苯胺、2-巯基-4,6-二甲基苯胺、2,4-二氯苯胺、邻氟苯胺、2,4,6-三甲基苯胺、3,5-二氯-α,α-二甲苯胺、叔丁基肼、对叔丁基苄胺、邻羟基苯腈、胍基苯、2,3-二氟硝基苯、3-氟-2-甲基硝基苯、3,4-二氟苯腈、邻氟苄胺、2,6-二氯甲苯、2-氨基-4-甲氧基联苯、2-氯-4-氟甲苯、3,4-二氯三氟甲苯、苯基氯丙烯等。3-呋喃甲醇、3-吡啶甲醛、2-氯-5-氯甲基噻唑、2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶、4-羟基-6-乙基（甲基）嘧啶、4,6-二氯嘧啶、3-噻吩甲醛、4,5,7-三氯喹啉，2-甲氧基-5-氨基嘧啶、2-乙（甲）氧基-4,6-二氯嘧啶、5-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑、3,5 –二氯-1-甲基吡唑-4-羧酸甲酯、4-甲基-N-甲基吡唑、3-氨基-4-甲基- N-甲基吡唑、2-氨基吡唑、2-氨基-5-三氟甲基噻二唑（1,3,4）、各种取代吡咯等。
2.已过专利期或
即过专利期农药的所需中间体
烷烃及取代烷烃类中间体
芳香族类中间体
烷烃及取代烷烃类中间体
丁酮、二甲环戊酮、甲基异丙酮、2,4-二氯苯基丁酮、叔丁酮、二甲环戊酮、戊二醇、异丁醛、丁烯醛-2、甲氧基丙醛、二甲胺基丙烯醛、戊酰氯、丁基溴、烯丙基溴、2-溴丁酰氯（溴）、巯基丙酸、α-溴代异戊酸、氨基磺酸、丙烯酸乙酯、2,2-二乙基乙酸甲酯、氯丙炔、3,3,3-三氟丙烯-1、异丙肼等。
芳香族类中间体
对甲氧基溴苯、苄硫酰氯、4-乙氧基苯乙酸乙酯、2-双苯羧酸、2,4-二氯苯甲酸、3-苯氧基苯甲醛、2,3-二氯苯甲醛、2,4,6-三甲基苯甲醛、对氟酚、特丁基酚、邻羟基苯乙醚、2,3-二羟基硝基苯、对乙基氯苯、2,6-二异丙基苯胺、对氯苄基环戊胺、α,α-二甲基苄胺、邻氯苯乙氧基苯磺酰胺、邻氟苯胺、2,4,6-三甲基苯胺、对氟环丙基苯乙酮、对三氟甲基苯胺、2,4-二氟-3,5-二氯苯胺、2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺、2-三氟甲基-4-氯苯胺、3,4-二氯三氟甲苯、2,4-二氟苯胺、间三氟苯胺、4-氯-2-氟乙酰苯胺、3-三氟甲基苯酚、3-三氟甲基苯乙腈、五氯吡啶、2,3,5,6-四氯吡啶、三氯吡啶、2,6-二氯吡啶、2-氯-5-三氟甲基吡啶、3-乙酸乙酯吡啶、5-溴代嘧啶、哌啶甲酰氯、巯基三唑、1,3-二甲基-5-吡唑啉酮等。
从新农药所需中间体看，有几个特点：（1）杂环化合物或含氟化合物较多（2）非经典合成取代位的化合物（3）一些原为其他化工合成中副产，开发农药后需求量增大。（4）无须登记
四、对农药中间体开发的一些建议
1.针对系列农药产品，开发共用中间体。（如烟碱类、哒嗪酮类、苯甲酰脲类等）
2.形成本企业的开发特色（针对某基因或某反应）开发系列中间体，切忌一哄而上。
3.中间体合成中的副产物的综合利用。农药创制者以化学合成（包括其他领域）的副产为目标开发新农药（如玉农乐，吡氟硫磷）。农药中间体开发者将中间体及其他副产在各种领域（如医药、染料等）中应用。各种化工行业加入到中间体的研发（如石油化工、煤化工等）。
开发特殊的工艺路线。
4.必须提高质量及改善企业环境。
5.建立和完善一定的技术设施。
6.不断引进先进技术（如分子蒸馏等）。
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